Geluri antireumatice termosensibile
Gelurile termosensibile sunt un sistem ideal de administrare a medicamentelor pentru tratarea tulburărilor articulare. Acestea prelungesc timpul de retenție al medicamentului injectat, reduc inflamația și promovează degradarea celulelor infectate pentru a restabili structura articulației. Aceste sisteme se bazează pe polimeri termosensibili care se transformă dintr-un sol într-un gel la temperatura corpului după injectare [6, 10]. Ele permit, de asemenea, eliberarea lentă și continuă a medicamentelor în articulații, reducând în același timp toxicitatea sistemică prin creșterea concentrațiilor locale.
Mecanismele de gelificare termosensibile pot fi declanșate de stimuli externi, inclusiv modificări ale pH-ului, temperaturii și schimbului de solvenți. În plus, ele pot fi activate de factori declanșatori endogeni, cum ar fi enzimele și ionii din mediu. Aceste geluri inteligente pot fi, de asemenea, controlate de la distanță prin câmp magnetic și ultrasunete pentru a-și regla cinetica. Aceste geluri pot fi formulate cu o serie de polimeri care au proprietăți de gelificare și sensibilitate la stimuli diferite.
Gelurile sensibile la stimuli sunt o altă clasă de hidrogeluri care pot fi declanșate de stimuli endogeni și exogeni. Acestea includ modificări ale temperaturii, pH-ului și nivelurilor redox. Aceste geluri pot fi activate și de factori declanșatori externi, cum ar fi lumina, ultrasunetele și energia magnetică.
Geluri antireumatice termosensibile și cu răspuns stimulent
Gelurile hibride reticulate au o proprietate vâscoelastică mai mare și o eliberare mai lentă a medicamentului decât hidrogelurile reticulate necovalent (Figura 2). Aceste geluri sunt utilizate într-o varietate de boli reumatice ca mijloc de distribuție prelungită a medicamentelor în articulație și de prevenire a recidivelor. Ele sunt comercializate ca formulări cu eliberare prelungită sau cu eliberare susținută pentru tratamentul osteoartritei și inflamației asociate.
Administrarea intraarticulară a gelurilor pe bază de HA capătă un interes considerabil în domeniul tratamentului bolilor reumatismale. Aceste geluri sunt utilizate în principal pentru a trata osteoartrita și artrita reumatoidă, deoarece cresc retenția locală a moleculei de HA la locul injectării și permit eliberarea susținută de HA în țesuturile din jur. Ele pot fi, de asemenea, utilizate pentru ameliorarea simptomelor RA, cum ar fi durerea, umflarea și rigiditatea.
Studiile in vivo arată că aceste geluri pot îmbunătăți edemul labei șobolanilor Wistar, care este o problemă clinică majoră asociată cu RA și osteoartrita. Aceste geluri pot fi formulate pentru a obține formulări optime și sunt sterile, seringabile și biocompatibile pentru injectare în articulație.
Formulările polimerice care conțin o combinație de poloxameri (poloximer 407 și 188) sunt adesea utilizate în formulările de geluri termoreversibile, deoarece au proprietățile fizico-chimice necesare pentru a oferi un sistem eficient și sigur de administrare a medicamentelor în afecțiunile articulare, cum ar fi artrita reumatoidă, osteoartrita și guta. . Sunt netoxice, sterile și biodegradabile și îmbunătățesc solubilitatea în apă a medicamentelor slab solubile.
Studiul de gelificare in situ MTS a fost efectuat pentru a evalua efectul concentrației de HK4M și PCL asupra temperaturii de gelificare, timpului de gelificare, testului de seringabilitate și studii in vitro de eliberare a medicamentelor. Formulările care conţin 22% g/g MTS au prezentat o temperatură de gelificare rapidă la 35,1 °C în 59 de secunde şi un timp de seringizare de 6,18 sec. Concluzie: Concentrațiile de HK4M și PCL au putut fi crescute, iar rezultatele au arătat că s-a obținut o formulare optimă cu un raport de 2% din ambii copolimeri.
